【通用名称】
甲磺酸帕珠沙星注射液
【英文名称】
Pazufloxacin Mesilate Injection
【成份】
甲磺酸帕珠沙星
【性状】
本品为淡黄绿色或黄绿色澄明液体
【适应症】
本品适用于敏感细菌引起的下列
感染:
1.慢性呼吸道
疾病继发感染，如慢性
支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、
肺气肿、肺间质纤维化支气管
哮喘、陈旧性
肺结核等，
肺炎、
肺脓肿:
2.肾孟
肾炎、复杂性
膀胱炎、
前列腺炎:
3.
烧伤创面感染，外科伤口感染:
4.
胆囊炎、胆管炎、肝脓肿:
5.腹腔内脓肿、
腹膜炎:
6.生殖器官感染，如子宫
附件炎、子宫内膜炎、盆腔炎。
【规格】
10ml:0.3g(以C16Hl5FN204计)。
【用法用量】
静脉滴注。一次0.3g.一日二次，静脉滴注时间为30-60分钟，疗程为7～14天。可根据患者的年龄和病情酌情调整剂量。
【不良反应】
本品主要临床不良反应为
腹泻、皮疹、恶心、呕吐，实验室检查可见ALT.ASt、ALP、。r-GTP升高，嗜酸性粒细胞增加。
【禁忌】
对帕珠沙星及哇诺酮类药物有
过敏史的患者禁用。
【注意事项】
1.有支气管哮喘、皮疹、
荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。
2.肾功能不全患者:严重肾功能不全患者血药浓度持续较高因本品中的氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。
3.心脏或循环系统功能异常者慎用.本品中含有氯化钠易导致水钠潞留，从而使水肿症状加重。
4.有抽搐或
癫痫等
中枢神经系统疾病的患者慎用。
5.6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。
6.本品可导致
休克，所以应用本品前建议做皮肤反应试验;在做皮肤试验和治疗期间必须备有抢救药品以防止休克的发生:用药后病人应卧床休息，密切观察。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及有可能怀孕的妇女禁用:因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。
【儿童用药】
儿童用药的安全性尚未确立，建议儿童禁用本品。
【老年用药】
老年患者用药监测血药浓度、尿排泄量时，Cmax.AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者应用本品时应注意剂量。
【药理毒理】
药理作用:本品属喹诺酮类抗菌药，其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性，阻碍DNA合成而导致细菌死亡:对人拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌，对G-菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、
流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、绿脓杆菌等均有良好的抗菌活性，本品对某些厌氧菌如产气夹膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、
痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。
【药代动力学】
据文献资料:健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.Omg/L；AUCO-∞分别为13.3mg.h/L及21.7mg .h/L；t1/2β分别为1.65小时及1.88小时:tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体液中，静脉滴注本药500mg后，在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及女性生殖器官组织的浓度分别为2.49～6.24、 7.95、 9.85～35.5、 4.54、 5.0～13.9μg/g,在胆汁、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为5.47～29.9、 1.43、1.87、 4.73、 3.18及0.33mg/L。 50～500mg单次静脉滴注30分钟，24小时内尿排泄率为90%,一次300mg一日二次给药，或一次500mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后，胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主，其它代谢物浓度较底。肾功能障碍时，t1/2β显著延长，AUC显著升高，尿中排泄率显著下降。